Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (253) 激动剂 (489) 降解剂 (1) Control (8) Substrate (3) Ligand (10) 拮抗剂 (532) 激活剂 (43) 调节剂 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-100490

Rilmenidine	Agonist	99.0%
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na⁺/H⁺ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

HY-100607A

Landiolol hydrochloride 盐酸兰地洛尔	Inhibitor	99.96%
Landiolol (ONO1101) hydrochloride 是一种高选择性的超短效 β₁ 肾上腺素受体竞争性抑制剂。Landiolol hydrochloride 特异性阻断心脏 β₁ 受体，降低心率和心肌耗氧量。Landiolol hydrochloride 在脓毒症模型中抑制 TNF-α 诱导的线粒体过度氧消耗和活性氧 (ROS) 生成，减轻肾损伤。Landiolol hydrochloride 对心脏离子通道 (如 L 型钙电流、内向整流钾电流) 影响甚微，负性肌力作用较弱。Landiolol hydrochloride 可用于围手术期心动过速控制、脓毒症相关急性肾损伤的保护研究。

HY-B0549A

Flavoxate hydrochloride 盐酸黄酮哌酯	Ligand	99.70%
Flavoxate hydrochloride 是一种口服有效的 L-型 Ca²⁺ 通道抑制剂和解痉剂。Flavoxate hydrochloride 通过阻滞电压依赖性内向 Ba²⁺ 电流、调节脑干排尿中枢及刺激 G 蛋白偶联受体抑制环腺苷酸生成。从而，Flavoxate hydrochloride 诱导膀胱平滑肌松弛并抑制等容节律性收缩。Flavoxate hydrochloride 能有效提升膀胱容量，缓解由膀胱过度活动引起的急迫性排尿频次和尿频症状。Flavoxate hydrochloride 可用于膀胱过度活动症及相关排尿功能障碍研究。

HY-101336

RS 17053 hydrochloride	Antagonist	99.93%
RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1_A 肾上腺素受体 (α1_A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂，其在细胞膜中测得的 pK_i 值为 9.1，功能分析的 pA₂ 值为 9.8。

HY-120170

BMS-466442	Inhibitor	98.99%
BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [³H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中，其 IC₅₀ 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。

HY-B1506

Acepromazine	Antagonist	98.44%
Acepromazine (Acetopromazine) 是一种吩噻嗪类安神试剂和 α 肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor) 拮抗剂。

HY-B1810

Tulobuterol	Agonist	99.69%
Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β₂ 肾上腺素受体 (β₂-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。

HY-15844

AG-825	Activator	98.13%
AG-825 是一种选择性、ATP竞争性，抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.35 μM。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡 (Apoptosis)。AAG-825 增加 β1AR 密度。AAG-825 具有抗癌和抗炎活性。AAG-825 能应用于心血管疾病研究。

HY-B0010D

Arformoterol tartrate 酒石酸福莫特罗	Agonist	99.63%
Arformoterol ((R,R)-Formoterol) tartrate 是 Formoterol 的 (R,R)-对映异构体，是一种长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR) 激动剂，K_d 为 2.9 nM。Arformoterol tartrate 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

HY-135026

DL-Norepinephrine tartrate	Modulator
DL-Norepinephrine tartrate 是一种外消旋儿茶酚胺神经递质，是左旋 (L-，有活性) 和右旋 (D-，活性很低或无活性) 两种立体异构体的等量混合物。DL-Norepinephrine tartrate 被氚标记后可用作一种示踪剂，用于帕金森病的研究。

HY-B0225B

Methyldopa hydrate L-(-)-α-甲基多巴水合物	Agonist	99.95%
Methyldopa hydrate (L-(-)-α-Methyldopa hydrate) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrate 是一种前体，在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。

HY-N8728

Aposcopolamine 东莨菪碱EP杂质B) (Aposcopolamine)；阿朴东莨菪碱		98.23%
Aposcopolamine 是一种可以从 Datura ferox 曼陀罗中分离得到的生物碱。Aposcopolamin 可与 ACHE，ADRA2A 和 CHRM2 紧密结合。Aposcopolamin 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-B1270

Isoxsuprine hydrochloride 去氧肾上腺素杂质31	Agonist	99.95%
Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂，对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 K_i 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。

HY-139643A

CXCR7 antagonist-1 hydrochloride	Antagonist	99.41%
CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制 SDF-1 趋化因子（也称为 CXCL12 趋化因子）或 I-TAC（也称为 CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病。

HY-N0757

8-O-Acetylharpagide 8-O-乙酰哈巴苷	Agonist	99.75%
8-O-Acetylharpagide 是一种环烯醚萜苷类化合物。8-O-Acetylharpagide 低剂量下具有抗衰老活性，高剂量下具有抗癌活性。8-O-Acetylharpagide 可诱导癌细胞发生晚期凋亡 (apoptosis) 和坏死样死亡，并下调 Akt、p-Akt、Bcl-2 等抗凋亡蛋白。8-O-acetylharpagide 在大鼠体内主要通过去甲基化、水解和葡萄糖醛酸化进行代谢，其活性代谢物可下调 AKT/NF-κB/MMP9 信号轴。8-O-Acetylharpagide 通过激动血管 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 发挥血管收缩作用。

HY-14539S2

Clozapine-d₄ 氯氮平 d₄	Inhibitor	99.80%
Clozapine-d₄ 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药，对许多神经受体有高度的亲和力。

HY-12463

Carmoterol hydrochloride	Agonist	98.73%
Carmoterol hydrochloride 是一种高效、选择性的长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂，pEC₅₀ 为 10.19。Carmoterol hydrochloride 对 β2-肾上腺素受体的亲和力是对 β1-肾上腺素受体的 53 倍。Carmoterol hydrochloride 刺激环腺苷酸积累，诱导气道平滑肌松弛，抑制支气管收缩，减少血栓烷 B₂ 释放，并延长存活时间。Carmoterol hydrochloride 可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的相关研究。

HY-B0527AR

Amitriptyline hydrochloride (Standard) 盐酸阿米替林（标准品） ; 盐酸阿密替林（标准品）	Antagonist
Amitriptyline hydrochloride (Standard) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (K_i = 3.45 nM) 和 NET (K_i = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (K_i = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (K_i = 11-24 nM)、H1 受体 (K_i = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (K_i = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC₅₀ = 4.78 μM)，具有心脏毒性。

HY-W015061R

Phenylacetylglycine (Standard) 苯乙酰甘氨酸 (标准品)	Activator
Phenylacetylglycine (Standard) 是 Phenylacetylglycine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenylacetylglycine 是一种肠道微生物代谢产物，可激活 β2AR。Phenylacetylglycine 对缺血/再灌注引起的心脏损伤有保护作用。

HY-B0573R

Propranolol hydrochloride (Standard) 盐酸普萘洛尔 (标准品)	Antagonist
Propranolol (hydrochloride) (Standard)是 Propranolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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